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单亚油酸甘油酯在药中的应用

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单亚油酸甘油酯在药中的应用

发布日期:2019-05-24 00:00 来源: 点击:

甘油酯是药物制剂中常用的一类辅料。亚油酸甘油酯是为单、双、三亚油酸甘油酯的混合物,以单亚油酸甘油酯为主,含少量的单油酸甘油酯,同时还有不定数量的二酯和三酯。我公司生产的单亚油酸甘油酯(GMLO)以富含亚油酸的植物油为原料,经生物催化精制而成,不含反式脂肪酸,外观为淡黄色至黄色油状液体或膏体,具有油脂香气,凝固点15℃,HLB值3.5-4.5,可分散于冷水,易溶于植物油、矿物油等油脂,可溶于酒精、氯仿、二氯甲烷等有机溶剂。

优点在于:

(1)以纯天然植物油为原料、采用生物酶法合成的GMLO,反应条件温和,没有副产物,不含反式脂肪酸,且亚油酸作为人体必需脂肪酸对人体更安全;

(2)GMLO呈双亲结构,在反复接触下,不会使皮肤敏感;

(3)能够提高药物的通量以及改进药物的输送,不会产生不良的皮肤敏感,如烧灼感或刺痛等。

单亚油酸甘油酯作为一种食品添加剂和在化妆品中的成分使用已被人们所熟知。而适宜浓度的GMLO可明显增加药物的局部浓度和经皮传递,而且目前已有报道称以GMLO为促渗剂的外用制剂上市。单亚油酸甘油酯作为透皮给药系统的渗透促进剂适用于丁卡因、利多卡因、酮洛芬、吡罗昔康、心得安、消炎痛、萘普生、尼索地平、硝苯地平、尼卡地平、尼群地平、双氯芬酸、东莨菪碱以及消心痛等药物,以及雌激素和雌激素酯等类固醇类药物,例如天然的17β-雌激素酯和雌酮,天然的雌激素酯如半合成的雌激素的衍生物,如雌激素17β-庚酸等等。此外,同时含有GMLO作为促渗剂的氢化可的松、酮洛芬、吡罗昔康等基质,也比现有的外用药膏渗透性好。


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